Danes se v Znanstvenem britoffu zoperstavljamo enemu izmed večjih javnozdravstvenih problemov, in sicer bakterijski odpornosti na antibiotike. Predstavili bomo odkritje, pri katerem so sodelovali tudi raziskovalci in raziskovalke s Fakultete za farmacijo Univerze v Ljubljani in Kemijskega inštituta. Dognanja raziskovalne skupine so bila v začetku meseca objavljena v reviji Nature Communications.

Skupini znanstvenic in znanstvenikov je uspelo pridobiti inovativne molekule novih zaviralcev bakterijske topoizomeraze tipa dva. Inovativne molekule so sintetizirali tako, da so prej znanim spojinam zaviralcev bakterijske topoizomeraze tipa dva spremenili del molekule in na ta način izboljšali njihovo delovanje.

Tarča, ki jo napadajo omenjene molekule, je bakterijska giraza. Gre za encim iz razreda topoizomeraz, ki je med drugim pomemben za ohranjanje prostorske strukture molekul DNK. Bakterijska giraza je ena od najbolj preučevanih tarč za delovanje antibiotikov. Vse kaže, da bodo prav molekule novih zaviralcev bakterijskih topoizomeraz tipa dva prve izmed vseh načrtovanih antibakterijskih učinkovin, ki bodo ugledale luč v klinični praksi. Razvite molekule lahko pomembno prispevajo k uspešnejšemu zdravljenju zahtevnejših bakterijskih okužb. Zaradi svoje posebne strukture delujejo tudi proti odpornim bakterijskim sevom. Primer takega bakterijskega seva je proti meticilinu odporen sev Staphylococcus aureus.

Znanstvenice in znanstveniki so po optimiziranju strukture novih zaviralcev bakterijske topoizomeraze tipa dva ustvarili knjižnico, kamor so uvrstili molekule, ki sledijo tej obliki. Nekatere izmed njih zavirajo girazo že v območju nizkih nanomolarnih koncentracij in imajo zelo močno protibakterijsko aktivnost. Za molekule iz zbirke jim je tekom raziskovanja uspelo tudi eksperimentalno potrditi do sedaj le hipotetični mehanizem njihovega delovanja na DNK girazo. V okviru raziskovanja delovanja novih zaviralcev na girazo so dodatno dokazali še obstoj posebne halogenske vezi med tem encimom in DNK vijačnico bakterij.

Odkritje je odprlo vrata v svet načrtovanja novih, učinkovitejših antibiotikov, ki se jih veseli tudi vajenka Patricija.